Tổng hợp, xác định cấu trúc và thăm dò hoạt tính sinh học các phức chất kim loại với phối tử là dẫn xuất các hợp chất thiên nhiên
Nhằm tổng hợp những phối tử mới từ các hoạt chất là các hợp chất có nhiều trong tự nhiên như curcumin, quercetin, zerumbon, indirubin...; nghiên cứu một cách có hệ thống về hóa học phức chất của các phối tử này với các kim loại chuyển tiếp; tìm kiếm những hợp chất mới, những phức chất mới có hoạt tính sinh học tốt làm đối tượng cho nghiên cứu dược học và phát triển hướng nghiên cứu mới về hóa học phức chất của các phối tử có nguồn gốc từ thiên nhiên, GS.TS. Triệu Thị Nguyệt cùng nhóm nghiên cứu tại Trường Đại học Khoa học Tự nhiên - Đại học Quốc gia hà Nội đã thực hiện đề tài: “Tổng hợp, xác định cấu trúc và thăm dò hoạt tính sinh học các phức chất kim loại với phối tử là dẫn xuất các hợp chất thiên nhiên”.
Các nội dung của nghiên cứu bao gồm: Tổng hợp một số phức chất kim loại chuyển tiếp d với curcumin - hoạt chất có sẵn nhóm tạo phức chất; Dẫn xuất hóa các hoạt chất tự nhiên gồm curcumin, axit gallic và zerumbon và để tổng hợp các phối tử mới, có khả năng tạo phức chất tốt;Tổng hợp một số phức chất của ion kim loại chuyển tiếp với những phối tử đã được dẫn xuất từ các hoạt chất tự nhiên trên; Nghiên cứu phức chất tổng hợp được bằng các phương pháp hóa lý như phổ hồng ngoại, phổ cộng hưởng từ hạt nhân, phổ khối và phân tích hàm lượng nguyên tố; Xác định cấu trúc của hợp chất tổng hợp được bằng phương pháp nhiễu xạ tia X đơn tinh thể; Nghiên cứu hoạt tính kháng tế bào ung thư của các hợp chất tổng hợp được; Nghiên cứu mối liên hệ gữa cấu trúc của các phức chất với hoạt tính sinh học của chúng.
Các phương pháp nghiên cứu gồm: Phản ứng hữu cơ nhiều giai đoạn trong điều kiện khí quyển trơ, dung môi khô được sử dụng để dẫn xuất hóa các hoạt chất tự nhiên; Phức chất kim loại được tổng hợp bằng phản ứng trực tiếp giữa phối tử và ion kim loại chuyển tiếp như Fe3+, Co2+, Co3+, Ni2+, Cu2+, Zn2+ và Pd2+; Các phương pháp vật lý hiện đại như phổ hồng ngoại (IR), phổ khối lượng (MS), phổ cộng hưởng từ hạt nhân 1H & 13C (1H &13C NMR) và đặc biệt phương pháp nhiễu xạ tia X trên đơn tinh thể được sử dụng để xác định cấu trúc của phối tử và phức chất sản phẩm; Hoạt tính gây độc tế bào ung thư của một số phối tử và phức chất đã được thử nghiệm với hai dòng tế bào ung thư vú MCF-7 và ung thư gan HepG2 ở người.
Sau một thời gian triển khai thực hiện, đề tài thu được các kết quả như sau:
- Xây dựng và hoàn thiện quy trình tổng hợp ổn định, hiệu suất cao cho 06 phối tử hữu cơ dẫn xuất từ hợp chất tự nhiên gồm 03 phối tử trên cơ sở cucurmin, 01 phối tử trên cơ sở axit gallic và 02 phối tử trên cơ sở zerumbon.
- Xây dựng quy trình tổng hợp với độ lập lại cao, điều kiện phản ứng tối ưu cho một loạt phức chất của các phối tử hữu cơ với các kim loại chuyển tiếp như Fe3+, Co2+, Co3+, Ni2+, Cu2+, Zn2+ và Pd2+.
- Xây dựng được bộ số liệu phổ có độ chính xác cao kèm theo gồm phổ IR, phổ 1H và 13C NMR, và phổ MS cho phối tử và phức chất.
- Xây dựng được bộ cấu trúc đáp ứng tiêu chuẩn của Hiệp hội Tinh thể học thế giới (IUCr) cho một số phối tử và phức chất.
- Xây dựng đươc bộ số liệu về hoạt tính gây độc tế bào ung thư của một số phối tử và phức chất với hai dòng tế bào ung thư vú MCF-7 và ung thư gan HepG2 ở người.
Như vậy, nhóm nghiên cứu đã hoàn thành đề tài theo đúng tiến độ, đầy đủ số lượng, đảm bảo chất lượng các nội dung đăng ký.
Có thể tìm đọc toàn văn Báo cáo kết quả nghiên cứu của Đề tài (Mã số 19782/2021) tại Cục Thông tin khoa học và công nghệ quốc gia.
https://vista.gov.vn/
