Nghiên cứu thành phần hóa học và hoạt tính kháng viêm, chống ung thư của một số loài thuộc chi Fissistigma và Phaeanthus thuộc họ Na (Anonaceae) ở Việt Nam
Trong thời gian từ năm 2016 đến năm 2019, PGS. TS. Nguyễn Xuân Nhiệm tại Viện Hoá sinh biển đã thực hiện đề tài: “Nghiên cứu thành phần hóa học và hoạt tính kháng viêm, chống ung thư của một số loài thuộc chi Fissistigma và Phaeanthus thuộc họ Na (Anonaceae) ở Việt Nam”.
Mục tiêu của đề tài là đánh giá được tiềm năng hoạt chất sinh học chi Phaeanthus và Fissistigma, phát hiện ra được thành phần hoạt chất chính có tiềm năng của chi này, góp phần xây dựng bộ cơ sở dữ liệu về các loài thuộc chi Phaeanthus và Fissistigma, tạo cơ sở khoa học cho những nghiên cứu ứng dụng tiếp theo.
Đề tài đã thu được một số kết quả như sau:
+ Đã tiễn hành thu mẫu thu thập mẫu lượng lớn, xác định tên loài 3 theo đúng thuyết minh: Phaeanthus vietnamensis, Fissistigma polyanthoides và Fissitstigma pallens.
+ Đã tạo cặn chiết thô và các phân đoạn dịch chiết cho nghiên cứu hóa học của 3 mẫu
+ Nghiên cứu phân lập và xác định cấu trúc hoá học các hợp chất của 3 loài: Phaeanthus vietnamensis, Fissitstigma pallens và Fissistigma polyanthoides Từ loài Phaeanthus vietnamensis đã phân lập và xác định cấu trúc của 3 hợp chất mới và 12 hợp chất đã biết. 3 hợp chất mới là (7S, 8R, 8'R) - 3,5,3′,5' – tetramethoxy - 9,9' – epoxylignan - 4, 4', 7 -triol (PV1), 8α-hydroxyoplop - 11(12) -en- 14 - one (PV5) và 2α-Ecinnamoyloxy - 4α -acetyl - 1 - methylcyclohexan-1α-ol (PV12); 8 hợp chất lần đầu tiên thông báo phân lập được từ chi Phaeanthus là: 8R, 8Rʹ-bishydrosyringenin (PV2), (+) -5, 5'-dimethoxylariciresinol (PV3), spathulenol (PV6), 1αH,5βH-aromandendrane-4β, 10αdiol (PV7), 1αH, 5βH-aromandendrane-4α, 10α-diol (PV8), 1βH,5βH-aromandendrane4α, 10β-diol (PV9), 3α, 4β-dihydroxybisabola-1, 10-diene (PV10), nerolidol (PV11); 2 hợp chất lần đầu tiên được phân lập từ loài Phaeanthus vietnamensis Ban là thalifolin (PV14), moupinamid (PV15).
Từ loài Fissistigma pallens đã phân lập và xác định cấu trúc của 7 hợp chất sesquiterpene glucosides, 07 hợp chất sesquiterpene, 08 hợp chất flavonol glucoside.
+ Đánh giá hoạt tính sinh học của các chất tinh khiết theo 2 hoạt tính: hoạt tính kháng viêm và hoạt tính gây độc tế bào Hợp chất PV6 (spathulenol) có hoạt tính trên 3 dòng tế bào: Jurkat (với IC50=42,00 µM), HepG-2 (với IC50=44,64 µM), MCF-7 (với IC50=53,88 µM). Các hợp chất PV1, PV5, PV8-PV11, PV14 thể hiện hoạt tính yếu với IC50 trong khoảng 109,11-186,72 µM.
Trong số 12 hợp chất được lựa chọn thử hoạt tính kháng viêm: hợp chất PV6 (spathulenol) thể hiện khả năng ức chế mạnh sản sinh NO với giá trị IC50 là 15,7±1,2 µM. Các hợp chất PV2, PV8 và PV9 thể hiện khả năng đáng kể ức chế sản sinh NO với giá trị IC50 từ 22,6 tới 25,3 µM. hợp chất FP1 (elemol 11-O-(2-(E)-cinnamoyl)-β-D-glucopyranoside) có hoạt tính rất mạnh trên 3 dòng tế bào: HT-29 (với IC50= 1,5µM), A-2058 (với IC50= 0,6µM), A-549 (với IC50= 1,1µM). Các hợp chất FP2, FP3, FP4, FP7 thể hiện hoạt tính mạnh trên cả 3 dòng tế bào với IC50= 0,4 -7,2 µM. Các hợp chất FP5-FP6 thể hiện hoạt tính trung bình với IC50= 15,5 - 23,9 µM.
Có thể tìm đọc báo cáo kết quả nghiên cứu (mã số 17708/2020) tại Cục Thông tin khoa học và công nghệ quốc gia.
https://vista.gov.vn/
