Nghiên cứu bào chế và đánh giá tác dụng hạ Lipid máu trên thực nghiệm của viên nang từ bài thuốc "Hạ mỡ NK"
Hội chứng rối loạn lipid máu (RLLM) là một trong các yếu tố nguy cơ quan trọng nhất nhưng là yếu tố nguy cơ có thể thay đổi được đối với sự hình thành và phát triển vữa xơ động mạch (VXĐM). Các nghiên cứu trên thế giới đã chỉ ra rằng gánh nặng về tử vong, tàn tật cũng như chi phí y tế cho các bệnh lý liên quan đến RLLM là rất cao. Theo báo cáo của Tổ chức Y tế thế giới, RLLM liên quan tới 56% số ca thiếu máu cơ tim và 18% số ca đột quỵ, dẫn đến 4,4 triệu người tử vong mỗi năm trên toàn cầu. Hiểu biết về các yếu tố nguy cơ gây RLLM sẽ giúp đưa ra được những biện pháp dự phòng rối loạn lipid máu, đồng thời ngăn ngừa sự xuất hiện của các biến cố tim mạch do tình trạng bệnh lý này gây ra. Điều trị hội chứng RLLM cần phải bắt đầu từ thay đổi lối sống (chế độ ăn thích hợp, tăng cường hoạt động thể lực). Khi việc thay đổi hành vi sức khỏe không giúp đạt được mục tiêu điều trị, bệnh nhân sẽ được chỉ định dùng các thuốc điều chỉnh RLLM.
Bài thuốc Nam “Hạ mỡ NK” do lương y Nguyễn Kiều-Nguyên Hiệu trưởng Trường trung cấp Y Tuệ Tĩnh sáng chế và truyền lại để điều trị các hội chứng rối loạn lipid vẫn đang sử dụng theo phương pháp sắc truyền thống. Đây là bài thuốc quý đã được nghiên cứu sơ bộ trên thực nghiệm và lâm sàng tại cơ sở cho kết quả hạ lipid máu tốt. Việc nghiên cứu hiện đại hoá dạng bào chế từ bài thuốc “Hạ mỡ NK” là cần thiết nhằm phát triển và hiện đại hóa thuốc YHCT theo chỉ đạo phát triển y dược cổ truyền, kết hợp y dược cổ truyền với y dược hiện đại đến năm 2030 của Thủ tướng chính phủ.
Xuất phát từ thực tiễn đó, Cơ quan chủ trì Học viện Y dược học cổ truyền Việt Nam cùng phối hợp với Chủ nhiệm đề tài PGS.TS. Phạm Quốc Bình thực hiện “Nghiên cứu bào chế và đánh giá tác dụng hạ Lipid máu trên thực nghiệm của viên nang từ bài thuốc ‘Hạ mỡ NK’” với mục tiêu: Xây dựng được quy trình bào chế của viên nang từ bài thuốc “Hạ mỡ NK” ở quy mô phòng thí nghiệm và bước đầu đánh giá độ ổn định của chế phẩm; Đánh giá được độc tính cấp, độc tính bán trường diễn và tác dụng hạ lipid máu của viên nang “Hạ mỡ NK”; Xây dựng tiêu chuẩn cơ sở của nguyên liệu bán thành phẩm và thành phẩm viên nang “Hạ mỡ NK”.
Hesperidin là một hợp chất bioflavanoid tự nhiên, một loại hoạt chất quý, Hesperidin tập trung chủ yếu ở lớp vỏ cùi dưới dạng kết tinh (Trần bì), phân bố tại hầu hết các vùng sinh thái trong cả nước. Hesperidin có tác dụng kháng viêm, chống ôxy hóa, chống dị ứng, chống ung thư, kháng vi sinh vật (vi khuẩn, nấm, vi rút...), giảm đau, hạ sốt, chống độc, chống loãng xương và đặc biệt khi dùng phối hợp với vitamin C có tác dụng cộng hưởng và hỗ trợ hấp thụ vitamin C.
Hesperidin được sử dụng nhiều trong điều trị bệnh cao huyết áp và bệnh trĩ. Hesperidin cải thiện được các dấu hiệu về bệnh tim và tốt cho người béo phì do sự lưu thông trung gian dòng chảy của mạch máu.
Saponin là một Glycosyd tự nhiên thường gặp trong nhiều loài thực vật. Tiền tố latinh sapo có nghĩa là xà phòng; Saponin có tính chất chung là khi hoà tan vào nước có tác dụng làm giảm sức căng bề mặt của dung dịch tạo nhiều bọt, có tính chất phá huyết, độc đối với động vật máu lạnh nhất là đối với cá, tạo thành phức với cholesterol, có vị hắc và làm hắt hơi mạnh. Một vài động vật cũng có saponin nhƣ các loài hải sâm.
Rutin là một loại flavonoid thuộc nhóm flavon. Rutin được tìm thấy ở nhiều nhất ở hoa hòe và một số loại thực vật. Rutin có nhiều tác dụng nổi bật, mang lại nhiều lợi ích đối với sức khỏe của con người. Có tác dụng giảm hoại tử tim và ức chế hoạt động của các enzyme aldoctase, reductase; Bảo vệ dạ dày bằng cách ức chế peroxid hóa lipid và tăng hoạt tính chống oxy hóa trong các tổn thương dạ dày do ethanol. Rutin đóng vai tr như một chất chống oxy hóa, ức chế sự tích lũy lipid và tăng hoạt tính protein kinase, ức chế sự phá hủy của adrenalin, làm tăng sức chịu đựng của mao mạch, do đó làm bền vững mạch máu. Trong y dược học, rutin được dùng để phòng chống những biến cố của xơ vữa động mạch nư tăng huyết áp, các trường hợp suy yếu tĩnh mạch, xuất huyết như tử cung xuất huyết, ho ra máu, đại tiện ra máu, chảy máu cam.
Sau thời gian nghiên cứu, đề tài đã thu được những kết quả như sau:
Quy trình bào chế viên nang “Hạ mỡ NK” ở quy mô phòng thí nghiệm được xây dựng:
- Công thức phối hợp của các cao khô từng dược liệu được xác định với liều dự kiến khoảng 2.1 gram/ngày dựa trên dữ liệu nghiên cứu thành phần hoá học của cao bài thuốc cũng như từng cao thành phần
- Công thức bào chế của viên nang cứng “Hạ mỡ NK” đã được xây dựng. Viên đạt độ rã với thời gian là 7 phút nhỏ hơn yêu cầu của dược điển. Hàm ẩm bột đo lường nhỏ hơn 3%. Khối lượng trung bình của viên không tính vỏ nang là 533 mg (RSD = 1.8%) chứa 525 mg bột cao công thức.
- Quy trình bào chế 1000 viên /mẻ đƣợc thiết lập. Độ biến thiên khối lượng trong quá trình đóng nang thuốc nhỏ hơn 2% cho thấy toàn bộ quá trình đóng nang thuốc là ổn định. Quy trình bào chế viên nang cứng đạt độ ổn định trong quá trình đóng nang và cả trong toàn bộ quá trình sản xuất.
Viên nang “Hạ mỡ NK” được đánh giá ổn định ở điều kiện lão hóa cấp tốc và điều kiện thường (điều kiện bảo quản).
- Theo dõi độ ổn định của viên nang cứng “Hạ mỡ NK” ở 3 lô: A151019; B151019; C151019 bảo quản trong điều kiện lão hóa cấp tốc sau 6 tháng và điều kiện thường sau 12 tháng với các tiêu chí: Tính chất của thuốc, Mất khối lượng do làm khô, Độ rã; Độ đồng đều khối lượng; Định tính; Định lượng; Tro không tan trong acid; Kim loại nặng; và giới hạn nhiễm khuẩn đều không có sự biến đổi nào đáng kể về độ ổn định vật lý và hóa học cũng như vi sinh và ít dao động theo thời gian theo tiêu chuẩn cơ sở đã xây dựng.
Viên nang “Hạ mỡ NK” là bài thuốc nam được bào chế dạng viên nang không gây độc tính cấp, bán trường diễn và có tác dụng điều chỉnh rối loạn lipid máu trên thực nghiệm.
Viên nang “Hạ mỡ NK” không gây độc trên chuột nhắt trắng đường uống với liều 17,85 gam/kg và liều gấp 35,41 lần liều dùng dự kiến trên người.
Chưa xác định được LD50 trên chuột nhắt trắng của viên nang “Hạ mỡ NK” trên đường uống.
- Viên nang “Hạ mỡ NK” không có biểu hiện độc tính cấp ở liều 17,85 gam/kg.
- Viên nang “Hạ mỡ NK” ở liều gấp 35,41 lần liều dùng dự kiến trên người nhưng không có độc tính cấp trên chuột nhắt, theo đường uống Tính người lớn trưởng thành 50 kg, hệ số ngoại suy trên chuột nhắt 12, liều tối đa 2,1 gam/ngày/người).
Có thể tìm đọc báo cáo kết quả nghiên cứu (mã số 18589/2021) tại Cục Thông tin khoa học và công nghệ quốc gia.
https://vista.gov.vn/
